Steroid hormone
ステロイドホルモンは、代謝、免疫、性発達を調節します。
ステロイドホルモンは、ホルモンとして機能するステロイドであり、体内で自然に産生されるか、天然ステロイドの作用を模倣する医薬品として合成されます。大きく分けて、通常副腎皮質で合成されるコルチコステロイドと、通常生殖腺または胎盤で産生される性ステロイドの2つのクラスに分類されます。これらのクラス内で、結合する受容体によって5つのタイプが定義されます:糖質コルチコイドと鉱質コルチコイド(ともにコルチコステロイド)、そしてアンドロゲン、エストロゲン、プロゲストーゲン(性ステロイド)です。密接に関連する第6のホルモン系であるビタミンD誘導体は、相同な受容体を持ち、真のステロイドの受容体リガンドとしていくつかの特性を共有します。
天然ステロイドホルモンは、一般に生殖腺と副腎でコレステロールから合成されます。脂質であるため脂溶性で細胞膜を通過でき、核内または細胞質のステロイドホルモン受容体に結合して細胞機能を変化させます。血流中では、性ホルモン結合グロブリンやコルチコステロイド結合グロブリンなどの特定のキャリアタンパク質に結合して輸送され、溶解度が高まります。さらなる変換と分解は肝臓、末梢組織、標的組織で起こります。遊離ホルモン仮説では、細胞外受容体に結合するか、受動的に細胞膜を通過して核内受容体に到達することにより、遊離ホルモンのみが細胞に影響を与えることができるとされています。しかし、いくつかの研究では、ステロイド-キャリア複合体がエンドサイトーシスによって細胞内に取り込まれ、キャリアが分解されてホルモンが細胞質に放出される可能性が示唆されています。ステロイドホルモンは、生理的条件下で約20 μm/sの速度で膜を通過し、親水性末端と疎水性炭素骨格によるエネルギー障壁を克服しますが、これは膜に埋め込まれたままのコレステロールとは異なります。
様々な合成ステロイドが開発されており、天然ホルモンより強いものや弱いもの、さらには形状の類似性からステロイド受容体と相互作用できる非ステロイド性分子もあります。例としては、プレドニゾンやデキサメタゾンなどの糖質コルチコイド、鉱質コルチコイドのフルドロコルチゾン、ナンドロロンなどのアンドロゲン、エチニルエストラジオールなどのエストロゲン、ノルエチステロンなどのプロゲスチンが挙げられます。一部の合成化合物は、アンドロゲンブロッカーである酢酸シプロテロンやプロゲスチンブロッカーであるミフェプリストンのように、アンタゴニストとして作用します。ステロイドホ
Quick Facts
- Biological target
- Steroid hormone receptors
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背景と経緯
天然ステロイドホルモンは、生殖腺と副腎でコレステロールから合成されます。これらの脂質は脂溶性で細胞膜を通過でき、核内または細胞質の受容体に結合して細胞変化を誘導します。血流中では、性ホルモン結合グロブリンやコルチコステロイド結合グロブリンなどのキャリアタンパク質に結合して輸送され、溶解度が高まります。ステロイドホルモンは、通常副腎皮質で産生されるコルチコステロイドと、通常生殖腺または胎盤で産生される性ステロイドの2つの主要なグループに分類されます。これらのグループ内には、受容体によって定義される5つのタイプがあります:糖質コルチコイドと鉱質コルチコイド(コルチコステロイド)、ならびにアンドロゲン、エストロゲン、プロゲストーゲン(性ステロイド)です。ビタミンD誘導体は、相同な受容体を持つ第6の関連システムを形成し、真のステロイドのいくつかの特性を共有します。これらのホルモンは、代謝、炎症、免疫機能、塩分と水分のバランス、性的特徴の発達、および傷害や疾病に耐える身体の能力を調節します。「ステロイド」という用語は、天然ステロイドの作用を模倣する合成医薬品も包含します。合成ステロイドの効力は様々であり、一部の非ステロイド性分子は形状の類似性によりステロイド受容体と相互作用できます。例としては、プレドニゾンなどの糖質コルチコイド、フルドロコルチゾンなどの鉱質コルチコイド、ナンドロロンなどのアンドロゲン、エチニルエストラジオールなどのエストロゲン、ノルエチステロンなどのプロゲスチンが挙げられます。一部の化合物は、アンドロゲンアンタゴニストである酢酸シプロテロンのように、アンタゴニストとして作用します。
