Artemisinin
A artemisinina é um medicamento antimalárico fundamental descoberto em 1972.
Artemisinin and its semisynthetic derivatives are drugs used to treat malaria caused by Plasmodium falciparum. The compound was discovered in 1972 by Tu Youyou, who received the 2015 Nobel Prize in Physiology or Medicine for this work, sharing the prize with William C. Campbell and Satoshi Ōmura—one half was awarded jointly to Campbell and Ōmura, the other half to Tu Youyou. Artemisinin-based combination therapies (ACTs) are now the global standard for treating malaria from P. falciparum and other Plasmodium species.
The drug comes from the herb Artemisia annua (sweet wormwood), a plant used in traditional Chinese medicine. It can also be made semisynthetically from a precursor produced by genetically engineered yeast, a method far more efficient than plant extraction. Artemisinin and its derivatives are sesquiterpene lactones with an unusual peroxide bridge—a 1,2,4-trioxane ring—that gives them antimalarial activity. Few other natural compounds contain this structure.
These drugs treat malaria. Compared to other antiparasitics, they clear parasites faster and work across more stages of the parasite’s life cycle. However, they have low bioavailability, poor pharmacokinetics, and high cost. The World Health Organization (WHO) strongly discourages using artemisinin alone (monotherapy) because malaria parasites show signs of developing resistance. Combination therapies, pairing artemisinin or its derivatives with another antimalarial, are the current standard of care.
For medical use, the WHO recommends artemisinin or one of its derivatives—usually with a longer-acting partner drug—as frontline treatment for all malaria cases. For uncomplicated malaria, the WHO advises three days of oral treatment with any of five ACTs: artemether/lumefantrine, artesunate/amodiaquine (ASAQ), artesunate/mefloquine, dihydroartemisinin/piperaquine, or artesunate/sulfadoxine/pyrimethamine. In these combinations, the artemisinin derivative kills parasites quickly but leaves the body rapidly, while the partner drug lasts longer to kill remaining parasites and offer some protection against reinfection.
For severe malaria, the WHO recommends intravenous or intramuscular artesunate for at least 24 hours, continuing until the patient can take oral medication, then switching to a three-day ACT course.
Quick Facts
- Verifiedfields
- changed
- Verifiedrevid
- 671166811
- Pronounce
- ɑːr
- t
- ᵻ
- ˈ
- m
- ɪ
- s
- ᵻ
- n
- ᵻ
- n
- Routes of administration
- Oral
- Cas number
- 63968-64-9
- Atc prefix
- P01
- Atc suffix
- BE01
- Pubchem
- 68827
Facts from the source article.
Contexto e história
A artemisinina foi descoberta em 1972 por Tu Youyou, que recebeu o Prêmio Nobel de Fisiologia ou Medicina de 2015 por sua descoberta, dividindo o prêmio com William C. Campbell e Satoshi Ōmura — uma metade foi concedida conjuntamente a Campbell e Ōmura, e a outra metade a Tu Youyou. Pode ser extraída da erva Artemisia annua (artemísia-doce), usada na medicina tradicional chinesa, ou preparada por um método semissintético a partir de um composto precursor produzido por uma levedura geneticamente modificada, que é muito mais eficiente do que a extração da planta. A artemisinina e seus derivados são todas lactonas sesquiterpênicas contendo uma ponte de peróxido incomum, o anel endoperóxido 1,2,4-trioxano, que é responsável por suas propriedades antimaláricas. Poucos outros compostos naturais com essa ponte de peróxido são conhecidos.
Guia do leitor
A artemisinina e seus derivados têm sido usados no tratamento de infecções por malária e vermes parasitas. As vantagens sobre outros antiparasitários incluem eliminação mais rápida dos parasitas e eficácia mais ampla ao longo do ciclo de vida do parasita; as desvantagens incluem baixa biodisponibilidade, propriedades farmacocinéticas ruins e alto custo. O uso do medicamento isoladamente como monoterapia é explicitamente desencorajado pela Organização Mundial da Saúde, pois há sinais de que os parasitas da malária estão desenvolvendo resistência ao medicamento. As terapias combinadas, que incluem artemisinina ou seus derivados juntamente com outro medicamento antimalárico, constituem o regime de tratamento padrão atual para a malária. A OMS recomenda a artemisinina ou um de seus derivados como terapia de primeira linha para todos os casos de malária, com regimes específicos para malária não complicada e grave. As artemisininas não são usadas para prevenção da malária devido à atividade extremamente curta (meia-vida) do medicamento. Evidências clínicas de resistência à artemisinina no sudeste asiático foram relatadas pela primeira vez em 2008, e o gene kelch do parasita no cromossomo 13 parece ser um marcador molecular confiável para resistência clínica no sudeste asiático.
Perguntas Frequentes
A quem é creditada a descoberta da artemisinina?
Tu Youyou identificou o composto em 1972 enquanto investigava remédios fitoterápicos tradicionais chineses em busca de atividade antimalárica. Seu trabalho foi posteriormente reconhecido com o Prêmio Nobel de Fisiologia ou Medicina de 2015.
Qual condição médica a artemisinina é usada principalmente para tratar?
Ela serve como o agente central na terapia global padrão para a malária causada por Plasmodium falciparum e outras espécies de Plasmodium. Geralmente é administrada como parte de regimes combinados, e não como medicamento isolado.
Por que a artemisinina é considerada uma contribuição chinesa marcante para a medicina?
Ela forneceu ao mundo um tratamento eficaz contra parasitas da malária resistentes a medicamentos e reformulou fundamentalmente a estratégia antimalárica global. A descoberta também demonstrou como o conhecimento fitoterápico secular poderia ser traduzido para a farmacologia moderna.
A artemisinina pode ser produzida sem a colheita da planta artemísia-doce?
Sim, pode ser feita semissinteticamente a partir de um composto precursor gerado por levedura geneticamente modificada. Essa rota biotecnológica fornece uma alternativa escalável à dependência exclusiva de colheitas agrícolas da erva.
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